Кто изобрел пенициллин? История открытия и свойства пенициллина

Медицина до изобретения пенициллина

Многие столетия медицина была не в силах сохранить жизнь всех заболевших. Первым шагом к прорыву стало открытие факта о природе происхождения многих недугов. Речь идет о том, что большинство заболеваний возникает вследствие губительного воздействия микроорганизмов. Достаточно быстро ученые поняли, что болезнетворные бактерии можно уничтожить с помощью других микроорганизмов, проявляющих «враждебное отношение» к возбудителям недугов.

открытие пенициллина

В процессе своей медицинской практики сразу несколько ученых еще в XIX пришли к такому выводу. Среди них был и Луи Пастер, который открыл, что действие некоторых видов микроорганизмов приводит к гибели бацилл сибирской язвы. Но этих сведений оказалось недостаточно. Нужно было найти конкретные действенные способы решения проблемы. Все попытки медиков создать универсальное лекарство заканчивались неудачно. И лишь чистая случайность и блестящая догадка помогли Александру Флемингу, тому ученому, кто изобрел пенициллин.

Из хаоса

Еще в 1922 г. Флеминг сделал свое первое открытие — лизоцим. По сути, это природный антибактериальный агент, содержащийся в слезе любого человека. Сегодня его получают из куриных яиц и применяют в качестве наружного антисептика. В пищевой промышленности зарегистрирован в качестве пищевой добавки E1105 — консерванта, позволяющего долго сохранять скоропортящиеся продукты. То есть препарат борется с бактериями внутри продукта, но благодаря природному происхождению он безопасен даже для беременных женщин, если у них нет аллергии на куриные яйца. Забавно, что Флеминг случайно чихнул над чашкой Петри, в которой был лизоцим, а через три дня обнаружил, что в местах, куда попали мокрота и слизь от его чиха, бактерии были уничтожены.


Александр Флеминг

Творческий беспорядок и случайности помогли Флемингу и во второй раз. В сентябре 1928 г. исследователь уезжал в отпуск. Перед отбытием он высеивал колонию бактерий золотистого стафилококка. Так получилось, что взял для этого недостаточно продезинфицированную емкость из соседней лаборатории, где работали с редким плесневым грибком. По возвращении он обнаружил в емкости со стафилококком плесень, а бактерии в ней стали прозрачными. Разрушительное для бактерий активное вещество — пенициллин — удалось из плесени выделить. Даже разведенный в 500–800 раз препарат подавлял бациллы сибирской язвы, дифтерии, но не оказывал вредного влияния на лейкоциты. Это указывало на безопасность применения.

На изучение свойств открытого им вещества Флеминг потратил около года. В очищенном виде он так и не сумел его получить, но всё же решил рассказать о нем коллегам. Опубликовал научную работу. До методов очистки волшебного средства, а тем более до его выработки с помощью синтеза было далеко. Флеминг — ученый, микробиолог. Результат в своей области он получил, а к большему не стремился. Тем более считал, что не наука, а сама природа подарила человечеству пенициллин, а он всего лишь обратил на него внимание и дал название. Хотя всякий раз, вспоминая, что его открытие всё еще не служит людям, активизировался.

В 1936 г. на втором международном конгрессе микробиологов в Лондоне он выступил перед коллегами с сенсационным, как ему тогда казалось, докладом. Говорил об открытии уникальных свойств пенициллина, о том, что будут спасены миллионы жизней. Даже показал оригинальные опыты. Коллеги доклад встретили прохладно. Все знали о рецептах вековой давности, когда плесень прикладывали к ранам, лечили опухоли заплесневелым хлебом. Такое давно считалось сомнительной народной медициной, и открытие ученого никто не принял всерьез. Тем более плесень не стабильна в хранении, из нее сложно выделить активные вещества. Словом, дальнейшие исследования прекратились. И об открытии надолго забыли бы, не обрати на него внимание Флори и Чейн.

Кто изобрел пенициллин, вклад Флеминга

​​
Ученый Александр Флеминг считается первооткрывателем антибиотика – пенициллина. За свое открытие исследователь в 1945 году получил Нобелевскую премию. Появился антибиотик случайно: Флеминг был неаккуратным и часто не убирал за собой пробирки. Перед долгой отлучкой ученый забыл помыть чашки Петри, в которых остались колонии стафилококка.

После приезда ученый обнаружил, что в чашках расцвела плесень, а некоторые участки были полностью без бактерий. Флеминг пришел к выводу, что плесень вырабатывает вещества, убивающие стафилококки. Бактериолог выделил пенициллин из грибков, но относя к своему открытию скептически.

Позднее ученые Флори и Чейн закончили начатую работу. Через 10 лет они улучшили лекарство и вывели чистую форму пенициллина.

В 1942 году пенициллин стали использовать с целью лечения людей. Первым выздоровевшим пациентом стал ребенок с заражением крови. Во время Второй мировой войны изготовление пенициллина в США поставили на конвейер. Благодаря этому сотни тысяч солдат были спасены от гангрены и ампутации конечностей.

Случайное открытие

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», затем Флеминг сказал: «Но я полагаю, что именно это я и сделал».

К 1928 году Флеминг исследовал свойства стафилококков. Он уже был известен своими ранними работами и получил репутацию блестящего исследователя, но при этом его лаборатория часто была неопрятной. 3 сентября 1928 года Флеминг вернулся в свою лабораторию, проведя август со своей семьёй. Перед отъездом он собрал все свои культуры стафилококков на столе в углу его лаборатории.

Вернувшись, Флеминг заметил, что на одной пластине с культурами появились плесневые грибы, и что присутствовавшие там колонии стафилококков были уничтожены, в то время как другие колонии были в норме. Флеминг показал загрязнённые грибами культуры своему бывшему помощнику Мерлину Прайсу, который сказал: «Вот так же Вы и открыли лизоцим». Флеминг отнёс грибы, выросшие на пластине с его культурами, к роду пеницилловых, и, спустя несколько месяцев, 7 марта 1929 года назвал выделенное вещество пенициллином.

Флеминг исследовал положительное антибактериальное воздействие пенициллина на множество организмов, и заметил, что он воздействует на такие бактерии, как стафилококки и многие другие грамм-положительные возбудители, которые вызывают скарлатину, пневмонию, менингит и дифтерию, но не помогает от таких заболеваний как брюшной тиф или паратиф, возбудителями которых являются грам-отрицательные бактерии, от которых Флеминг также пытался лечить в то время. Он также действует на Neisseria gonorrhoeae , которая вызывает гонорею, хотя эти бактерии и являются грам-отрицательными.

Флеминг не был химиком, поэтому не был в состоянии извлечь и очистить активное вещество. Поэтому он не мог использовать пенициллин в качестве терапевтического средства, но мысли об этом не покидали его голову. Он писал:

«Пенициллин при взаимодействии с чувствительными микробами имеет некоторые преимущества над известными химическими антисептиками. Хороший образец полностью уничтожит стафилококков, стрептококков пиогенес и пневмококков даже при разведении 1 к 800. Он является более мощным ингибиторным агентом, чем карболовая кислота, и может быть применён к заражённым поверхностям и в неразбавленном состоянии, не вызывая раздражения и интоксикации. Даже при разведении в 800 раз он обладает более сильным действием, чем другие антисептики. Эксперименты, связанные с лечением гнойных инфекций подтвердили, что это открытие действительно привело к прогрессу в медицине.»

Последний из упомянутых экспериментов не описан. Следует отметить, что в это время Флеминг имел в виду только местное применение пенициллина, он и представить не мог, что (цитата Флори) «Он может циркулировать в крови и жидкостях организма в достаточном количестве, чтобы уничтожить чувствительные к нему бактерии в сочетании с естественной защитой тела без нанесения вреда другим тканям».

Прежде чем перейти к изучению других вопросов, Флеминг показал как даже необработанный фильтрат, содержащий пенициллин может быть использован в бактериологии как средство подавления роста нежелательных микробов в определённых культурах, например, для изоляции от B. pertussis при коклюше.

Флеминг опубликовал своё открытие в 1929 году в Британском журнале Экспериментальной Патологии, но его статье было уделено мало внимания. Флеминг продолжал свои исследования, но обнаружил, что работать с пенициллом было очень трудно, и что после того, как выросла плесень, ещё труднее стало изолировать антибиотик от агента. Производство пенициллина Флемингом оказалось довольно медленным, и он боялся, что по этой причине пенициллин не будет иметь важное значение при лечении инфекции.

Флеминг также убедился, что пенициллин не может существовать в теле человека (в естественных условиях) настолько долго, чтобы быть способным эффективно убивать бактерии. Многие клинические испытания оказались безрезультатными, вероятно, потому, что пенициллин был использован в качестве поверхностного антисептика. До 1940-го годах Флеминг все продолжал свои опыты, пытаясь разработать методику быстрого выделения пенициллина, которую можно было бы использовать в дальнейшем для более масштабного применения пенициллина.

Вскоре после того как Флеминг перестал работать с пенициллином, Флори и Чейн продолжили исследования и массовое производство его за счёт средств правительства США и Англии. Спустя некоторое время им всё-таки удалось произвести достаточно пенициллина для лечения всех раненых.

Предпосылки открытия пенициллина кратко в фактах

Многие ученые стремились найти решение проблемы и изобрести действенное лекарство от недугов. Проводилось эксперименты, результаты которых обычно были негативными. Идея того, что микробов могут убить специальные бактерии, была представлена только в 19 веке.

  1. Луи Пастер. Провел исследования, которые показали, что под воздействием определенных микроорганизмов умирают бациллы сибиркой язвы.
  2. В 1871 году русские ученые Манассеин и Полотебнов открыли губительное действие плесневых грибков на бактерии. Но на их труды не было обращено должного внимания.
  3. В 1867 году хирург Листер установил то, что воспаления вызывают бактерии и предложил бороться с ними с помощью карболовой кислоты – первого признанного антисептика.
  4. Эрнест Дучесне. В диссертации отметил то, что в 1897 году он успешно использовал плесень против ряда бактерий, поражающих человеческий организм.
  5. В 1984 году Мечников использовал ацидофильные бактерии из кисломолочной продукции для лечения кишечных расстройств.

Кто в России изобрел пенициллин?

В Советском Союзе над созданием и исследованием лекарств-антибиотиков работала микробиолог Ермольева. Она первой из всех советских ученых начала изучать интерферон как противовирусный препарат. В 1942 году Ермольева получила пенициллин. Исследования и опыты ученой привели к тому, что уже через несколько лет в СССР антибиотик стали изготовлять большими партиями.

Как же действует пенициллин?

Механизм действия антибиотика пенициллина очень прост: в его состав входит 6-аминопенициллановая кислота, которая разрушает клеточную стенку некоторых бактерий. Это быстро приводит к их гибели. Изначально очень большой спектр микробов оказался уязвимым перед этим лекарством: среди них стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, возбудители тифа, холеры, дифтерии, сифилиса и др. Однако бактерии — это живые существа, и они быстро начали вырабатывать устойчивость к этому препарату.

Таким образом, если его первоначальные дозы составляли несколько тысяч условных единиц 2-3 раза в день, то для того, чтобы лекарство оказывало клинический эффект на сегодняшний день требуются гораздо большие дозы: 1-2 миллиона условных единиц в сутки. Отдельные заболевания требуют вообще ежесуточного введения 40-60 миллионов условных единиц.

Препарат применяется только в виде инъекций (внутримышечных или внутривенных). Обычно его выпускают в виде порошка, который медсестра разводит перед введением физиологическим раствором или анестетиком. Ведь, как известно, инъекции пенициллина очень болезненные.

Еще одним негативным моментом в лечении пенициллином является то, что период его полувыведения составляет 3-5 часов. То есть для того, чтобы в крови поддерживалась определенная лечебная доза, необходимо шестикратное введение. Таким образом, больному делают уколы каждые 3 часа. Это достаточно изнурительно и уже через 2-3 дня превращает его ягодицы в решето, на которое невозможно ни сесть, ни лечь.

Из чего состоит пенициллин?

Главная составляющая пенициллина – плесневый грибок пеницилл, который образуется на продуктах и приводит к их порче. Обычно его можно увидеть в виде плесни голубого или зеленоватого цвета. Исцеляющее действие грибка было известно давно. Еще в XIX столетии арабские коневоды снимали плесень с отсыревших седел и смазывали ею раны на спинах лошадей.

Пенициллин и антибиотики

В 1897 году французский врач Эрнест Дюшен первым испытал действие плесени на морских свинках и сумел вылечить их от тифа. Результаты своего открытия ученый представил в Институте Пастера в Париже, но его исследование не получило одобрения медицинских светил.

Признание

Массовое производство пенициллина было налажено во время Второй мировой войны. По некоторым оценкам, благодаря этому антибиотику в годы войны и после нее были спасены около 200 млн человек. Открытие этого препарата не раз признавалось одним из важнейших научных достижений в истории человечества. Большинство современных антибиотиков были созданы именно после исследования лечебных свойств пенициллина.

Пенициллин сегодня: есть ли ему место в медицине?

Пенициллин сегодня: есть ли ему место в медицине?

В настоящее время препарат не активен в отношении грамотрицательных бактерий и палочек, но сохраняет удовлетворительный эффект против стрептококков, стафилококков, возбудителя дифтерии, сибирской язвы и гонореи. Однако резистентность (устойчивость) этих бактерий составляет в некоторых регионах нашей страны 25% и даже выше, что значительно уменьшает вероятность успешного исхода терапии.

И, тем не менее, структура природного пенициллина и механизм его действия послужили основой для дальнейшего развития антимикробной химиотерапии. Ученые стали создавать более современные, эффективные и удобные в применении лекарства. Он явился первым представителем целой группы антибиотиков, среди которых известные многим Ампициллин, Амоксициллин, Амоксиклав и др. Эти препараты намного более активны в отношении всех вышеуказанных микроорганизмов, каждый из них имеет свой спектр действия и показания для применения.

Таким образом, можно сказать, что природный пенициллин на сегодняшний день практически не применяется. Исключение составляют лишь маленькие больницы в отдаленных уголках нашей страны. Причин несколько:

  • низкая эффективность,
  • потребность в шестикратном внутримышечном введении,
  • крайняя болезненность инъекций.

Интересные факты о пенициллине

Интересные факты о пенициллине

  • Пенициллин до сих пор активно применяется для лечения всех стадий сифилиса, ведь бледная трепонема сохраняет хорошую чувствительность к этому препарату. К тому же плюсом его является то, что он разрешен во время беременности и кормления грудью, ведь в этот период очень важно, чтобы женщина была пролечена от данного тяжелого заболевания.
  • Пенициллин нередко вызывает аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Для него характерна перекрестная реакция с другими бета-лактамными антибиотиками, то есть в случае непереносимости последнего ни один из них не должен применяться. Только доктор сможет подобрать адекватную альтернативу этому препарату, которая пока еще есть.
  • Александр Флеминг, который впервые открыл пенициллин, всегда отрицал сам факт этого открытия. Он говорит, что плесневый грибок существовал и до него, он смог лишь доказать его бактерицидный эффект. По этой причине, вероятнее всего, ученый так и не получил патент на свое изобретение.
  • Природный пенициллин выпускался исключительно в виде инъекций, хотя неоднократно были предприняты попытки сделать таблетированную форму. Успеха смогли добиться лишь после того, как данный препарат был получен синтетическим путем — именно так появились аминопенициллины.
  • Памятник пенициллину есть в городе Задонск Липецкой области. Он находится во дворе ветеринарной лечебницы и представляет собой красно-синий столб, обвиваемый червем, на верхушке которого находится пилюля. Это весьма странное архитектурное сооружение, дорогу к которому смогут указать лишь некоторые жители города Задонска, является единственным памятником пенициллину. Непонятно также наличие в его структуре таблетки, ведь препарат вводится только путем инъекций.
  • Название «Пенициллин» получил новый современный комплекс артиллерийской разведки. На данный момент проводятся его государственные испытания и с 2019 года планируется начать его массовое производство.
  • В мае 2017 года появилась новость о том, что ученые-биологи смогли «научить» обычные дрожжи вырабатывать природный пенициллин. Пока эти опыты не выходят за рамки обычных лабораторных испытаний, но специалисты делают оптимистичные прогнозы: этот факт может значительно удешевить стоимость данного антибиотика. Правда, не совсем понятна цель, ведь на сегодняшний день практически везде применяют лишь синтетические формы пенициллиновых антибиотиков.

Когда-то пенициллин спас миллионы жизней, с его открытием медицинская наука получила мощный толчок. Тысячи ученых по всему миру стали работать над вопросом изобретения других более эффективных и безопасных антибиотиков.

Открытие природного пенициллина можно назвать огромным достижением медицинской науки, ведь он стал первым препаратом из группы антибиотиков. Однако на сегодняшний день его применение в качестве лекарственного средства сильно ограничено. Исключение составляет лечение сифилиса, так как возбудитель быстро погибает под его действием. Еще одним случаем, когда доктора могут выбрать его в качестве основного лечения, является ситуация, когда анализ на чувствительность микроорганизмов, вызывающих определенное заболевание, показывает хорошую эффективность против них. К минусам природного пенициллина можно отнести потребность в частых инъекциях, что приносит страдания больному и добавляет работы процедурной медсестре. В противовес этому есть современные антибиотики, которые можно применять 1-2 раза в сутки, они превосходят его по эффективности и безопасности и существуют в виде таблеток. К тому же он достаточно аллергичный, поэтому людям-атопикам стоит от него воздерживаться.

Разбираетесь ли Вы в лекарствах?

Лекарственная устойчивость

На несколько десятилетий антибиотики стали почти панацеей от всех болезней, но ещё сам первооткрыватель Александр Флеминг предупреждал, что не стоит использовать пенициллин, пока заболевание не будет диагностировано, и нельзя использовать антибиотик в течение короткого времени и в совсем малых количествах, так как при этих условиях у бактерий развивается устойчивость.

Когда в 1967 году был выявлен пневмококк, не чувствительный к пенициллину, а в 1948 году были обнаружены устойчивые к антибиотику штаммы золотистого стафилококка, учёным стало понятно, что бактерии приспосабливаются к лекарствам.

«Открытие антибиотиков было величайшим благом для человечества, спасением миллионов людей. Человек создавал всё новые и новые антибиотики против разных возбудителей инфекций. Но микромир сопротивляется, мутирует, микробы приспосабливаются. Возникает парадокс — люди разрабатывают новые антибиотики, а микромир вырабатывает своё сопротивление», — рассказала старший научный сотрудник Государственного научно-исследовательского центра профилактической медицины, кандидат медицинских наук, эксперт «Лиги здоровья нации» Галина Холмогорова.

Справка Резистентность — это сопротивляемость (устойчивость, невосприимчивость) организма к воздействию различных факторов — инфекций, ядов, загрязнений, паразитов и т. д. Термин чаще всего применяется в отношении микроорганизмов и обозначает возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам и к антибиотикам.

По мнению многих экспертов, в том, что антибиотики теряют свою эффективность в борьбе с заболеваниями, во многом виноваты и сами пациенты, не всегда принимающие антибиотики строго по показаниям или в необходимых дозах.

«Проблема резистентности исключительно велика и затрагивает всех. Она вызывает большую тревогу учёных, мы можем вернуться в доантибиотиковую эру, потому что все микробы станут резистентны, ни один антибиотик не будет действовать на них. Наши неумелые действия привели к тому, что мы можем оказаться без очень мощных лекарств. Лечить такие страшные болезни, как туберкулёз, ВИЧ, СПИД, малярия, будет просто нечем», — пояснила Галина Холмогорова.

Именно поэтому к лечению антибиотиками нужно относиться очень ответственно и соблюдать ряд простых правил, в частности:

– никогда не принимать антибиотики без рекомендации врача;
– не прерывать курс лечения, даже если вам стало лучше;
– помнить, что антибиотики не помогают при вирусных инфекциях.

Источники
  • https://FB.ru/article/197456/kto-izobrel-penitsillin-istoriya-otkryitiya-i-svoystva-penitsillina
  • https://minsknews.by/tajna-peniczillina-kak-uchenyj-s-belorusskimi-kornyami-spasal-chelovechestvo-ot-strashnyh-boleznej/
  • https://oldinvent.ru/otkrytie-penitsillina/
  • https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%A4%D0%BB%D0%B5%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%B3,_%D0%90%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%B0%D0%BD%D0%B4%D1%80
  • https://yandex.ru/health/turbo/articles?id=3684
  • https://www.vseznaika.org/history/chto-takoe-penicillin-i-kto-ego-otkryl/
  • https://tass.ru/info/2659525
  • https://MedAboutMe.ru/articles/penitsillin_lekarstvo_s_kotorogo_nachinalis_antibiotiki/
  • https://aif.ru/health/life/spasitelnaya_plesen_istoriya_sozdaniya_penicillina

[collapse]

Adblock
detector